GCS - sing medicine iki? Tumindak lan efek saka glucocorticosteroids obatan

Mesthi sampeyan wis tau krungu hormon steroid. awak kita saya mrodhuksi wong ngatur prosès urip. Ing artikel iki, kita bakal nimbang glucocorticoids - hormon steroid, kang diprodhuksi ing korteks adrenal. Nalika paling kita kasengsem ing analogues tiron sing - GCS. Apa medicine? Kanggo kang digunakake lan apa jenis karusakan padha njalari? Ayo kang ndeleng.

General information about GCS. Apa medicine?

organisme kita synthesises steroid hormon kayata glucocorticoids. Lagi diprodhuksi dening korteks adrenal, lan sing nganggo utamané related kanggo perawatan saka insufficiency adrenal. Saiki, nggunakake ora mung glucocorticoids alam, nanging uga analogues tiron sing - GCS. Apa medicine? Kanggo djalmo manungso, analog iki ateges kathah, minangka duwe ing awak anti-natoni, immunosuppressive, antishock, efek anti-alergi.

Glucocorticoids wis dadi digunakake minangka obat (diarani ing artikel - PM) ing 40-ies saka abad XX. Ing pungkasan 30s abad rong puloh, ilmuwan wis ketemu senyawa hormon steroid ing korteks adrenal manungsa, lan ing taun 1937 piyambakipun kapilih deoxycorticosterone minéralokortikoid. Ing awal 40-ies padha asalé glucocorticoid hydrocortisone lan cortisone. èfèk farmakologis saka cortisone lan hydrocortisone padha supaya warna, sing iki mutusaké kanggo digunakake minangka obat. Sawise sawetara wektu, ilmuwan wis digawa metu sintesis marang.

The glucocorticoid paling aktif ing organisme manungsa - kortisol (analog - hydrocortisone, kang rega - 100-150 rubles), lan dianggep utama. Sampeyan uga bisa kanggo nyedhiakke kurang aktif: corticosterone, cortisone, 11-deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone.

Kabeh glucocorticoids alam minangka nggunakake tamba ditemokaké mung hydrocortisone lan cortisone. Nanging, sing terakhir efek nimbulaké sisih luwih sering sembarang hormon liyane, kang kok ing wektu saiki nggunakake ing medicine diwatesi. Kanggo tanggal, mung digunakake glucocorticoid hydrocortisone utawa ester kang ditandai (hydrocortisone hemisuccinate lan hydrocortisone cuka).

Usul glucocorticosteroids (glucocorticoids tiron), saiki kita disintesis sawetara agen kuwi, ing antarane kang fluorinated (flumethasone, triamcinolone, betamethasone, dexamethasone, etc.) Lan non-fluorinated (methylprednisolone, prednisolone, prednison) glucocorticoids.

agen kuwi aktif saka mitra alam, lan sing dibutuhaké kanggo perawatan saka cilik dosis.

Ing mekanisme aksi kortikosteroid

Padamelan glucocorticoids ing tingkat molekuler wis ora sacara kebak mangertos. Ilmuwan sing pracaya obatan tumindak ing sèl ing tingkat saka angger-angger kanggo transkripsi gene.

Kortikosteroid sesambungan karo résèptor glucocorticoid njero sing saiki ing sakbenere kabeh sel awak manungsa. Ing anané saka reseptor hormon (kang protein cytosolic) sing mung diuripake. Ing fase ora aktif, lagi bagean saka heterocomplexes, kang kalebu uga immunophilin, protein kejut panas lan sanesipun.

Nalika steroid nembus sel (liwat mèmbran), padha duwé ikatan karo résèptor lan ngaktifake Komplek "glucocorticoid + reseptor", sawise kang lumebu ing inti sel lan interaksi karo wilayah DNA kang dumunung ing promosi pecahan steroid cocog gene (lagi uga disebut glucocorticoid 'wangsulane unsur). Komplek "+ glucocorticoid reseptor" iku bisa kanggo aturan (nyandhet utawa, Kosok baline, ngaktifake) proses transkripsi gèn tartamtu. Iki apa ndadékaké kanggo dipatèni utawa rangsangan saka mRNA, uga owah-owahan ing sintesis saka macem-macem enzim lan protèin peraturan sing mediasi efek mRNA.

Various pasinaon nuduhake yen Komplek "glucocorticoid + reseptor" wis reacted karo macem-macem faktor transkripsi, contone, kayata faktor nuklir kappa B (NF-kB), utawa ing activator protein transkripsi (AP-1) sing aturan gen kalibat ing rèspon imun, lan inflammation (molekul doyo, gen sitokin, protease lan ing.).

Efek utama GCS

efek glucocorticoids ing awak manungsa sing akeh. hormon iki duwe, antishock, imunnodepressivnoe, tumindak .Sorcerers antiallergic, antiinflammatory lan antiinflammatory. Ayo dadi njupuk dipikir nyedhaki ing cara tumindak kortikosteroid.

• efek anti-natoni kortikosteroid. Nyebabake dipatèni saka kegiatan saka fosfolipase A liberatiou _2. Nalika pencegahan enzim iki ing awak manungsa kasim (release) ing pencegahan arachidonic asam lan tatanan saka sawetara mediator natoni (kayata prostaglandins, leukotrienes, lan troboksan t. D.). Menapa malih, ing glucocorticosteroids reception nyuda exudation, vasoconstriction (narrowing) kapiler adi, asil dandan saka microcirculation ing inflammation.
• Anti-alergi efek saka GCS. Nanging ana minangka asil Mudhunake metune lan sintesis mediator alergi, nyuda basofil sirkulasi, pencegahan release histamine saka basofil lan sel biang sensitized, ngurangi nomer B lan limfosit T, ngurangi sensitivitas sel menyang mediator alergi, owah-owahan respon imun, uga dipatèni produksi antibodi.
• kegiatan imunosupresif saka GCS. Apa medicine? Iki tegese obatan nyandhet immunogenez, bareng-bareng nyuda produksi antibodi. Kortikosteroid nyandhet migration saka sèl punca sumsum balung, nyandhet kegiatan saka B lan limfosit T nyandhet release nimbulaké saka makrofag lan leukosit.
• Anti-beracun lan efek antishock kortikosteroid. Ing efek hormon disebabake meksa getih dhuwur ing manungsa, sarta aktifitas enzim ati melu ing metabolisme saka xenon lan endobiotikov.
• kegiatan minéralokortikoid. Glucocorticosteroids duwe kemampuan kanggo retard sodium lan banyu ing awak, ngrangsang ekskresi potasium. gantosipun tiron iki ora apik minangka hormon alam, nanging efek ing awak padha duwe.

Pharmacokinetics

Kanggo dadi saka tumindak steroid sistemik bisa dipérang dadi:

1. Glucocorticosteroids tumindak singkat (contone, hydrocortisone, rega kang beda-beda gumantung saka 100 kanggo 150 rubles).
2. Glucocorticosteroids karo dadi saben tumindak (prednisolone (saran kang ora apik banget), methylprednisolone).
3. Glucocorticosteroids karo tumindak ingkang dipun danguaken (triamcinolone acetonide, dexamethasone, betamethasone).

Nanging ora mung kanggo duration glucocorticosteroids bisa ditemtokake. Klasifikasi wong uga mode sampurna:

• lisan;
• intranasal;
• Dirasakake glucocorticosteroids.

Klasifikasi iki, Nanging, iki mung kanggo glucocorticosteroids sistem.

Ana sawetara obatan ing wangun lenga jebad lan krim (kortikosteroid lokal). Contone, "Afloderm". Reviews of formulasi kuwi apik.

Ayo kang katon ing jinis kortikosteroid sistemik piyambak.

steroid lisan sampurna digunakke ing usus tanpa nyebabake masalah. Aktif ikatan protein ing plasma (transcortin, albumin). Ing konsentrasi maksimum kortikosteroid lisan ing getih wis tekan sawise 1.5 jam sawise sampurna. Padha ngalami biotransformation ing ati, ginjel (sebagian) lan jaringan kanthi language kanggo glucuronide utawa sulfat.

Kira-kira 70% saka GCS napsirake excreted ing cipratan, liyane 20% ing feces bakal nuduhake mengko, lan liyane - karo biologi cairan liyane (contone, mengko). setengah - saka 2 kanggo 4 jam.

Sampeyan bisa nggawe meja cilik karo paramèter pharmacokinetic kortikosteroid lisan.

Glucocorticosteroids. Obat (jeneng)	Ing setengah gesang tissue	Plasma setengah urip
hydrocortisone	8-12 jam	0.5-1.5 jam
cortisone	8-12 jam	0.7-2 jam
Prednisolone (reviews ora apik banget)	18-36 jam	2-4 jam
methylprednisolone	18-36 jam	2-4 jam
fludrocortisone	18-36 jam	3,5 jam
dexamethasone	36-54 jam	5:00

steroid dirasakake ing Clinical laku modern presented triamcinolone acetonide, fluticasone propionate, mometasone furoate, budesonide lan beclomethasone dipropionate.

paramèter Pharmacokinetic uga bisa presented ing Tabel:

Glucocorticosteroids. Obat (jeneng)	Kegiatan anti-natoni lokal	volume saka distribusi	Plasma setengah urip	Efisiensi wacana liwat ati
beclomethasone dipropionate	0,64 unit.	-	0,5 jam	70%
budesonide	1 unit.	4.3 l / kg	1,7-3,4 jam	90%
triamcinolone acetonide	0,27 unit.	1.2 l / kg	1.4-2 jam	80-90%
fluticasone propionate	1 unit.	3,7 l / kg	3.1 jam	99%
flunisolide	0,34 unit.	1.8 l / kg	1.6 jam	-

steroid Nasal ing medicine dina presented fluticasone propionate, flunisolide, triamcinolone acetonide, mometasone furoate, budesonide lan beclomethasone dipropionate. Sawetara wong sing disebut ing cara sing padha kortikosteroid dirasakake.

Sawise aplikasi saka kortikosteroid intranasal dosis digunakke ing usus lan bagean liya kang teka saka mucosa udara langsung menyang ilen.

Glucocorticosteroids, kepepet ing ngambakake pencernaan, sing digunakke kanggo bab 1-8 persen, lan pass pisanan liwat ati biotransformed meh rampung kanggo metabolit aktif.

Glucocorticosteroids kang wis tak menyang getih, hydrolyze kanggo bahan kimia aktif. Punika Tabel karo paramèter pharmacokinetic sing:

Glucocorticosteroids. ancang-ancang	Bioavailability nalika ngetik getih, minangka persentasi	Bioavailability nalika digunakke saka ngambakake gastrointestinal, ing persen
budesonide	34	11
beclomethasone dipropionate	44	20-25
mometasone furoate	<0.1	<1
triamcinolone acetonide	Ora Informasi	10,6-23
fluticasone propionate	0.5-2
flunisolide	40-50	21

Obat kaya "Afloderm" (saran kang tansah melototke munggah ing net), kanggo njlèntrèhaké dhewe ndadekake ora raos. Saben wong iku bakal aktif utama, kang kamungkinan kanggo wis kasebut ing ndhuwur. Obat-obatan iki - kortikosteroid lokal, lan padha sing dituduhake paling asring ing bentuk lenga jebad utawa krim.

Selehake therapy glucocorticosteroid (indikasi dienggo)

Kanggo saben jinis glucocorticosteroids indikasi sawijining dienggo. Mangkono, kortikosteroid lisan digunakake kanggo nambani:

• Crohn iku penyakit;
• colitis ulcerative;
• kelainan lung interstitial;
• sindrom kangelan ambegan leukemia;
• radhang paru-paru abot;
• penyakit paru obstructive nemen ing phase leukemia;
• bronchial panandhang asma,
• thyroiditis subacute;
• hiperplasia adrenal cacat (ing ngono, wong sing ora gawé corticoids piyambak lan dipeksa kanggo njupuk analogues tiron sing);
• insufficiency adrenal leukemia.

Uga steroid digunakake ing therapy panggantos saka Gagal napochechnikovoy primer lan sekunder.

kortikosteroid Intranasal digunakake kanggo:

• rhinitis idiopatik (vasomotor);
• rhinitis non-alergi karo eosinophilia;
• pilipoze irung;
• rhinitis alergi perennial (ngengkel);
• mangsan rhinitis alergi (pedhot).

kortikosteroid dirasakake digunakake kanggo nambani penyakit paru obstructive nemen, panandhang asma bronchial.

contraindications

Kanthi ati-ati, bermanfaat kanggo ngobati SCS ing kasus klinis kaya:

• Periode laktasi;
• Glaukoma;
• Sawetara penyakit kornea sing digabung karo patologi epiteli;
• Jamur utawa panyakit virus ing mata;
• Infeksi purulent;
• Periode vaksinasi;
• Syphilis;
• Bentuk aktif tuberkulosis;
• Infeksi herpes;
• Infeksi jamur sistemik;
• Panyakit mental kanthi gejala produktif;
• Parah derajat gagal ginjal;
• Hipertensi arteri;
• Thromboembolism;
• Ulcer peptik saka duodenum utawa weteng;
• Diabetes mellitus;
• Penyakit Itenko-Cushing.

Pengaturan intranasal banget saka GCS ing kasus kasebut:

• Pendarahan nasal sering ing anamnesis;
• Hemorrhagic diathesis;
• Hypersensitivity.

Glukokortikosteroids: efek samping

Efek samping saka GCS bisa dipérang dadi lokal lan sistemik.

Efek samping lokal

Saben subdivided menyang efek saka SCS inhaled lan intranasal.

1. Efek samping lokal saka glukokortikosteroid sing dihirup:

• Batuk;
• Dysphonia;
• Candidiasis saka pharynx lan rongga lisan.

2. Efek samping lokal saka GCS intranasal:

• Perforasi septum hidung;
• Pendarahan hidung;
• Burning and dryness saka membran lendhut saka pharynx lan irung;
• Sneezing;
• Gatal ing irung.

Efek samping sistemik

Saben subdivide gumantung ing bagean organisme sing ditindakake.

1. Saka sistem saraf pusat:

• Psychoses;
• Depresi;
• Euphoria;
• Insomnia;
• Meningkat kegedhen gemeter.

2. Saka sisih sistem kardiovaskular:

• Thromboembolism;
• Trombosis vena jero;
• Tambah tekanan getih;
• Dystrophy miokardium.

3. Ing bagean sistem reproduksi:

• Hirsutisme;
• Tunda babagan seksual;
• Pelanggaran fungsi seksual;
• Siklus menstruasi sing ora stabil.

4. Saka sistem pencernaan:

• Lemak degenerasi ati;
• Pancreatitis;
• Pendarahan saka saluran pencernaan;
• Ulcers steroid ing usus lan weteng.

5. Saka sistem endokrin:

• Diabetes mellitus;
• Sindrom Cushing;
• Obesitas;
• Atrophy saka korteks adrenal amarga oprasi fungsi.

6. Ing bagean organ vision:

• Glaukoma;
• Katarak subkapsular posterior.

7. Saka sistem musculoskeletal:

• Hipotrofi otot;
• Myopathy;
• Retardasi pertumbuhan ing bocah;
• Necrosis aseptik lan patah tulang;
• Osteoporosis.

8. Saka sisih kulit:

• Alopecia;
• Stria;
• Thinning saka kulit.

9. Efek samping liyane:

• Exacerbation of infectious and inflammatory processes of nasty form;
• Edema;
• Penylametan banyu lan sodium ing awak.

Kewaspadanan

Ing sawetara kasus, glukokortikosteroid kudu digunakake kanthi ati-ati.

Contone, ing patients karo sirosis ati, hypothyroidism, hypoalbuminemia, uga ing pasien sing murni utawa wong tuwa, efek saka GCS bisa ditambah.

Nalika nggunakake GCS sajrone meteng, perlu ditrapake efek sing dikarepake kanggo perawatan kanggo ibu lan risiko efek negatif saka obat ing janin, amarga SCS bisa nyebabake perkembangan perkembangan janin lan malah cacat kaya cangkem serigala lan sapanunggalane.

Yen ing aplikasi SCS, pasien nyerang penyakit infèksius (cacar air, campak, dll), bisa dadi angel banget.

Ing perawatan pasien SCS karo penyakit autoimun utawa inflamasi (arthritis rheumatoid, penyakit usus, sistemik lupus erythematosus, dll.), Bisa uga ana kasus dumadi resistensi steroid.

Pasien sing nampa glukokortikosteroid lisan kanggo wektu sing suwé kudu ngirim test getih okak fèstik lan ngalami fibro-esophagogastroduodenoscopy, amarga ulkus steroid ora bisa ngganggu nalika perawatan SCS.

Ing 30-50% pasien diobati kanthi glukokortikosteroids suwene, osteoporosis berkembang. Minangka aturan, bisa nyebabake sikil, sikat, balung pelvis, tulang rusuk, utomo.

Interaksi karo obatan liyane

Kabeh glukokortikosteroids (klasifikasi kene ora masalah) ing kontak karo obat liyane menehi efek tartamtu, lan ora tansah efek iki positif kanggo awak kita. Punika ingkang kedah sampeyan mangertosi sadurunge nggunakake glucocorticosteroids gegayutan karo obatan liyane:

1. GCS lan antacids - penyerapan glukokortikosteroid ngurangi.
2. GCS lan barbiturates, diphenine, hexamidine, dimedrol, carbamazepine, rifampicin - biotransformasi glukokortikosteroids ing ati nambah.
3. GCS lan isoniazid, erythromycin-biotransformation glucocorticosteroids ing ati ngurangi.
4. GCS lan salicylates, butadione, barbiturates, digitoxin, penicillin, chloramphenicol - kabeh obatan iki nambah eliminasi.
5. GCS lan isoniazid - pelanggaran ing psyche manungsa.
6. SCS lan reserpine - katon minangka negara depresi.
7. GCS lan antidepresan tricyclic - tekanan intraokular meningkat.
8. GCS lan adrenomimetika - efek obat kasebut tambah.
9. SCS lan theophylline - efek anti-inflammatory glucocorticosteroid sing ditambahake, efek kardiotoksik dikembangake.
10. GCS lan diuretika, amphotericin, mineralocorticoids - nambah risiko hypokalemia.
11. SCS lan anticoagulants ora langsung, fibrinolytics, butadine, ibuprofen, asam ethacrynn - komplikasi hemorrhagic bisa uga dilakoni.
12. GCS lan indomethacin, salicylates - kombinasi iki bisa nyebabake karusakan ulcerative kanggo saluran pencernaan.
13. GCS lan paracetamol - keracunan obat kasebut tambah.
14. SCS lan azathioprine - tambah risiko katarak, myopathies.
15. GCS lan mercaptopurine - kombinasi bisa mimpin kanggo nambah konsentrasi asam urat ing getih.
16. GCS lan untamin - efek sing ora dikarepake kanggo obat kasebut tambah (opacity kornea, myopathy, dermatitis).
17. GCS lan methandrostenolone - efek glukokortikosteroid sing ora dikarepake sing luwih kuwat.
18. GCS lan preparat wesi, androgens - peningkatan sintesis erythropoietin, lan tumrap latar mburi lan peningkatan erythropoiesis.
19. SCS lan obat ngurangi gula - ngurangi pengaruhe kanthi efektif.

Kesimpulan

Glukokortikosteroid minangka obat, tanpa obat modern sing ora bisa dikelola. Padha digunakake kanggo perawatan saka tahap penyakit sing abot banget, lan mung kanggo ningkatake efek obat apa wae. Nanging, kaya kabeh obat-obatan, glukokortikosteroid duwe efek samping lan kontraindikasi uga. Aja lali babagan iki. Ndhuwur kita nyathet kabeh kasus nalika ora perlu nggunakake glucocorticosteroid, lan uga nyedhiyakake daftar interaksi GCS karo obatan liyane. Uga, mekanisme aksi GCS lan kabeh efeke diterangake ing rinci ing kene. Saiki sampeyan kudu ngerti babagan GCS ana ing sak panggonan - artikel iki. Nanging, ora mesthi ora miwiti perawatan sawise maca informasi umum ing GCS. Obat-obatan iki, mesthi bisa dituku tanpa resep dokter, nanging kok sampeyan perlu? Sadurunge nggunakake obat apa wae, sampeyan kudu ngubungi spesialis. Aja sehat lan aja ngobati!